Эффективность и безопасность Оземпика (семаглутида)

Я давно хотел написать статью про Оземпик, не только для пациентов, но и для себя, чтобы у меня был повод погрузиться в тему эффективности и безопасности оземпика, его побочных эффектов. Мою статью нельзя рассматривать, как мнение эксперта, так как я непосредственно не назначаю этот препарат и не отслеживаю пациентов, получающих оземпик или его аналоги, но в своей практике я часто сталкиваюсь с пациентами после применения семаглутида.

На сегодняшний день есть российские аналоги оземпика семавик, квинсента и др. Действующее вещество и оземпика и его аналогов, это семаглутид.

Сразу в начале статьи хочу отметить, что оземпик, это достаточно серьезный препарат, со своими противопоказаниями, и осложнениями, а значит использовать его можно только по назначению врача. Этот препарат является рецептурным. Все изложенные ниже данные относятся к исследованиям именно оземпика, а не его аналогов, но я думаю, они релевантны и для джинериков оземпика.

И так начнем.

Как я уже написал, действующим веществом и оземпика и семавика, и квинсенты, является семаглутид. Семаглутид относится к классу гипогликемических препаратов (снижающих уровень глюкозы в крови) аналогом глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Этот класс препаратов используется для лечения сахарного диабета 2 типа и помогает контролировать уровень глюкозы в крови, а также может способствовать снижению веса. Глюкагоноподобный пептид - 1 секретируется в организме человека, в тонком кишечнике, но время его действия очень короткое, из-за быстрого распада гормона. Для усиления действия ГПП -1, а вернее для его протекции и был синтезирован семаглутид.

Основные функции глюкагоноподобного пептида-1:

• Регуляция уровня глюкозы. ГПП-1 замедляет опорожнение желудка, что способствует более медленному поступлению глюкозы в кровь. Это помогает поддерживать стабильный уровень сахара после приёма пищи.
• Стимуляция выработки инсулина. ГПП-1 стимулирует бета-клетки поджелудочной железы к выработке инсулина, который помогает клеткам организма поглощать глюкозу из крови.
• Подавление выработки глюкагона. ГПП-1 также подавляет выработку глюкагона — гормона, который стимулирует высвобождение глюкозы из печени.
• Регуляция аппетита. ГПП-1 может влиять на центры насыщения в мозге, снижая аппетит и способствуя ощущению сытости.
• Защита поджелудочной железы. ГПП-1 защищает бета-клетки поджелудочной железы от повреждений, снижая риск развития сахарного диабета 2 типа.

Семаглутид — это синтетический аналог нашего гормона глюкагоноподобного пептида, а значит и его фармакологическое действие схоже с действие ГПП -1.

Механизм действия семаглутида (оземпика)

Фармакологическое действие семаглутида включает в себя несколько аспектов:

• Снижение уровня глюкозы в крови: семаглутид способствует снижению уровня глюкозы в крови путем стимуляции выработки инсулина поджелудочной железой в ответ на повышение уровня глюкозы после приёма пищи. Это помогает контролировать уровень глюкозы и предотвращать резкие скачки сахара в крови.
• Снижение аппетита: семаглутид также оказывает влияние на центры голода и насыщения в головном мозге, что приводит к снижению аппетита и контролю над перееданием. Это может способствовать снижению веса у пациентов с ожирением или избыточным весом.
• Улучшение метаболизма: семаглутид влияет на обмен веществ, способствуя улучшению использования глюкозы и жиров организмом. Это может привести к более эффективному использованию энергии и снижению риска развития осложнений сахарного диабета.
• Защита поджелудочной железы: семаглутид может оказывать защитное действие на клетки поджелудочной железы, предотвращая их гибель и снижая риск развития осложнений сахарного диабета.
• Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений: семаглутид показал свою эффективность в снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Это связано с его влиянием на обмен веществ и снижением уровня глюкозы в крови.
• Важно отметить, что фармакологическое действие семаглутида может различаться у разных пациентов в зависимости от индивидуальных особенностей организма и сопутствующих заболеваний. Перед началом лечения семаглутидом необходимо проконсультироваться с врачом и следовать его рекомендациям.

Эффективность семаглутида в лечении ожирения

Одно из наиболее длительных наблюдений за пациентами получающими семаглутид (оземпик), является исследование проведенное в США, где под наблюдением находились 152 пациента, получающих семаглутид в дозе 2,4 мг, подкожно, раз в неделю, в течение 104 недель (26 месяцев). По результатам исследования 77% пациентов потеряли более 5% избыточной массы тела, средняя потеря веса составила 15% от избыточного веса. 61% пациентов потеряли 10% от избыточной массы тела, а треть пациентов потеряли 20%.

Другое исследование опубликованное в апреле 2024 года, оценило результат лечения более 3000 пациентов, на основании анализа специализированной литературы (Long-Term Efficacy and Safety of Once-Weekly Semaglutide for Weight Loss in Patients Without Diabetes: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials). Это исследование показало, что 85% пациентов, получавших семаглутид потеряли более 5% избыточного веса, в среднем 12%, а 33% пациентов потеряло 20% избыточного веса.

Таким образом, мы можем говорить о том, что в среднем теряют вес 80% пациентов получающих семаглутид, другое дело, что величина потери веса может значительно варьироваться.

Безопасность семаглутида (оземпика)

По этому вопросу, как часто бывает, бытует масса противоречащих мифов. Одни утверждают, что это чрезвычайно опасный препарат, который может вызывать рак, другие, относятся к семаглутиду, как к уколам красоты, которые можно назначить себе самому. Истина. как всегда, где то по середине.

• Гипогликемия (низкий уровень сахара в крови): Семаглутид редко вызывает гипогликемию, так как он стимулирует выработку инсулина только при высоком уровне сахара в крови. В исследованиях SUSTAIN и PIONEER частота гипогликемии была схожей у пациентов, принимавших семаглутид, и у тех, кто получал плацебо. Риск гипогликемии увеличивается, если семаглутид принимается вместе с инсулином или препаратами сульфонилмочевины и другими сахар снижающими препаратами. При комбинации с метформином частота гипогликемии обычно низкая (менее 5%). Комбинация с сульфонилмочевиной риск гипогликемии значительно увеличивается, и составляет около 10-20%. Это связано с тем, что сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина независимо от уровня глюкозы в крови. Комбинация с инсулином риск гипогликемии также повышен. В исследованиях частота гипогликемии варьировалась от 15% до 30% в зависимости от дозы инсулина и индивидуальных особенностей пациента. При комбинации с инсулином рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы и коррекция дозы инсулина.
• Желудочно-кишечные побочные эффекты: Наиболее частые побочные эффекты семаглутида — тошнота, рвота и диарея. Они обычно легкие или умеренные и проходят через 8–12 недель. В исследованиях тошнота наблюдалась у 11–20% пациентов, принимавших подкожный семаглутид, и у 5–23% пациентов, принимавших пероральный семаглутид. Около 10% пациентов прекращают лечение из-за желудочно-кишечных побочных эффектов.
• Панкреатит и рак поджелудочной железы: В исследованиях не было выявлено значительного увеличения риска панкреатита или рака поджелудочной железы у пациентов, принимавших семаглутид. В некоторых исследованиях, у пациентов получавших семаглутид было выявлено более частое развитие панкреатита, и рака поджелудочной железы, однако эти различия не имели статистической достоверности, и не было доказано прямой зависимости развития заболеваний.
• Рак щитовидной железы: В исследованиях на грызунах семаглутид вызывал опухоли щитовидной железы, но у людей таких данных не обнаружено. В исследованиях SUSTAIN и PIONEER случаи рака щитовидной железы были редкими и не отличались от группы плацебо. Препарат противопоказан пациентам с семейной историей медуллярного рака щитовидной железы.
• Проблемы с желчным пузырем: Семаглутид может увеличивать риск образования камней в желчном пузыре (холелитиаз). В исследованиях этот риск составил 1,4% для семаглутида против 1,9% для плацебо. Механизм этого эффекта до конца не изучен, но он может быть связан с потерей веса и изменением моторики желчного пузыря.
• Сердечно-сосудистые эффекты: Семаглутид увеличивает частоту сердечных сокращений на 2–3 удара в минуту, но это не приводит к увеличению сердечно-сосудистых осложнений. Препарат показал положительное влияние на сердечно-сосудистую систему, снижая риск инфарктов и инсультов.
• Острое повреждение почек: В исследованиях не было выявлено значительного увеличения риска острого повреждения почек у пациентов, принимавших семаглутид. Напротив, препарат может замедлять прогрессирование заболеваний почек у пациентов с диабетом.
• Диабетическая ретинопатия: В исследовании SUSTAIN-6 наблюдалось увеличение осложнений диабетической ретинопатии у пациентов, принимавших семаглутид. Однако это может быть связано с быстрым снижением уровня сахара в крови, что иногда ухудшает состояние сетчатки. Пациентам с диабетической ретинопатией рекомендуется тщательное наблюдение при лечении семаглутидом.

Побочные эффекты о которых не пишут

Я думал стоит ли писать этот раздел статьи, или нет, и все же решил написать. Сразу хочу сказать, что все что будет написано ниже, не является доказанным, по этим темам продолжаются вестись исследования, и пока это такие "медицинские слухи". В научной литературе это называется мнение экспертов, самый низкий уровень доказательности. Эндокринологи, и гастроэнтерологи с которыми я общался на эту тему. считают, что у пациентов получающих семаглутид, все же риск развития панкреатита выше, чем у других. При этом специалисты все же подчеркивают, что это чаще легкие формы панкреатита, и речь идет о единичных случаях. По мнению некоторых специалистов, и в США выпускалось предупреждения для врачей, что возможно семаглутид может приводить к динамической кишечной непроходимости. Некоторые кардиологи считают, что семаглутид повышает риск возникновения аритмий, доказано, что он учащает пульс. Эндокринологи, занимающиеся лечением ожирения, отмечают снижение эффективности семаглутида с течением времени, по их словам есть ощущение, что развивается привыкание.

Напомню, что все что написано выше, это пока лишь мнение врачей, не доказанное медицинской наукой.

Ну и когда я уже закончил написание статьи британский регулятор лекарственных средств, опубликовал сообщение о 82 летальных случаях, связанных с использованием семаглутида, правда в статье не указано, сколько всего пациентов в Великобритании, получают этот препарат, и за какой период времени случились эти летальные исходы. Кроме того в сообщение подчеркивается, что нет окончательных доказательств связи смертей с использованием семаглутида.

В конце статьи, выскажу свое мнение, которое сформировалось у меня по прочтении более 40 статей посвященных семаглутиду, и личного общения с коллегами имеющими опыт его назначения, и как человек, сам применявший семаглутид. Безусловно это достаточно эффективный препарат, для лечения ожирения и сахарного диабета. Безусловно он может и должен применяться у пациентов с ожирением. Однозначно этот препарат не стоит использовать для борьбы с лишним весом, когда диагноза ожирение нет. Это не уколы красоты, и препарат может нести в себе определенные риски, поэтому должны назначаться только по показаниям, и только под контролем врача.

Если у Вас по прочтении статьи остались вопросы, или замечания, пишите мне их на почту или WhatsApp, я постараюсь на них ответить.